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產品分類
Seviteronel 
Seviteronel
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英文名稱 : Seviteronel
貨號 : EY-01Y16258
CAS : 1610537-15-9
含量 : >98.00%
規格 : 10mM*1mL in DMSO、2mg、5mg、10mg、50mg、100mg、200mg、500mg
品牌 : 上海一研
價格 :
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產品名稱

Seviteronel

規格

10mM*1mL in DMSO、2mg、5mg、10mg、50mg、100mg、200mg、500mg

貨號

EY-01Y16258

Cas No.: 1610537-15-9

別名: N/A

化學名: N/A

分子式: C18H17F4N3O3
GC37631.png
分子量: 399.34

溶解度: DMSO: ≥ 50 mg/mL (125.21 mM)

儲存條件: Store at -20°C
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產品描述:


Seviteronel (VT-464) is a potent CYP17 lyase inhibitor(h-Lyase IC50=69 nM) that demonstrated both exceptional in vitro lyase/hydroxylase selectivity (~10-fold) and oral activity in a hamster model of androgen biosynthesis inhibition.IC50: 69 nM(h-CYP17 Lyase)[1].Seviteronel (VT-464), a non-steroidal small molecule inhibits androgen production without mineralocorticoid excess or cortisol depletion by selective inhibition of CYP17 17,20-lyase. We determined the impact of Seviteronel (VT-464) on tumor growth of a mCRPC xenograft, MDA-PCa-133, in vivo, and on androgen signaling in C4-2B prostate cancer cells in vitro[2].The MDA-PCa-133 xenograft is derived from a clinical CRPC bone metastasis. Subcutaneous MDA-PCa-133 tumor expresses PSA, full-length androgen receptor (AR) and AR-V7 isoform. We determined the effect of Seviteronel (VT-464) and AA on MDA-PCa-133 growing in tumor-bearing castrated male mice: randomization into three groups; oral treatment with vehicle only, VT-464, (100 mg/kg bid), or AA (100 mg/kg bid) for 25 days. Both Seviteronel (VT-464)   and AA reduced tumor volume (>two fold compared to vehicle; p<0.05). These results indicate that selective Seviteronel (VT-464)   CYP17 lyase inhibition is as effective as AA CYP17 inhibition in this model [2].[1]. Rafferty SW, et al. Highly-selective 4-(1,2,3-triazole)-based P450c17a 17,20-lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 1;24(11):2444-7.

[2]. Sankar N. Maity, et al. Abstract 4772: Efficacy of VT-464, a novel selective inhibitor of cytochrome P450 17,20-lyase, in castrate-resistant prostate cancer models.   Cancer Research: April 15, 2013; Volume 73, Issue 8, Supplement 1
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